Зенит антибиотик инструкция

Зиннат таблетки – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Зенит антибиотик инструкция

catad_pgroup Антибиотики цефалоспорины Аналоги, статьи

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Информация для специалистов

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Зиннат

Международное непатентованное название: Цефуроксим

Химическое название: (RS)-l -гидроксиэтил-(6R,7R)-7-[2-(2-фурил)глиоксиламидо]-3-(гидроксиметил)-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло-[4.2.0]-окт-2-ена-2-карбоксилат,72 -(Z)-(O-метилоксим),1-ацетат 3-карбамат.

Лекарственная форма: Таблетки, покрытые оболочкой.

Описание: Таблетки от белого до почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, овальной формы, двояковыпуклые, с одной стороны которых выгравировано: для дозы 125 мг – GXES5, для дозы 250 мг – GXES7. На изломе таблетки белого или почти белого цвета.

Состав препарата:
Активный ингредиент:Каждая таблетка Зинната содержит в качестве активного ингредиента цефуроксим в виде цефуроксима аксетила в дозе 125 мг или 250 мг.

Другие ингредиенты:

Целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, натрия лаурила сульфат, гидрогенизированное растительное масло, кремния диоксид коллоидный, метилгидроксипропилцеллюлоза, пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, опаспрей белый.

Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик цефалоспорин. Код АТС J01DA06

Фармакологические свойства
ФармакодинамикаЦефуроксим аксетил является предшественником цефуроксима, который относится к цефалоспориновым антибиотикам II поколения. Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы.

Цефуроксим обладает устойчивостью к действию бактериальных β-лактамаз, поэтому эффективен в отношении ампициллинрезистентных или амоксициллинрезистентных штаммов. Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.

Цефуроксим обычно активен in vitro против следующих микроорганизмов:

Сывороточные уровни цефуроксима снижаются при диализе.

Показания к применению
Препарат показан для лечения заболеваний, вызванных чувствительными к цефуроксиму бактериями.

  • Лечение боррелиоза Лайма на ранних стадиях и профилактика поздних стадий данного заболевания у взрослых и детей старше 12 лет. Цефуроксим выпускается также в виде натриевой соли (Зинацеф) для парентерального введения, что позволяет назначать последовательно один и тот же антибиотик, когда необходим переход с парентеральной на пероральную терапию.

    Зиннат эффективен, когда назначается после применения парентерального Зинацефа, для лечении пневмонии и обострения хронического бронхита. Противопоказания

    Гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам, пенициллинам и карбапенемам. С осторожностью следует применять при почечной недостаточности, заболеваниях желудочно-кишечного тракта ( в т.ч. в анамнезе и при неспецифическом язвенном колите), беременности, в период лактации, у детей до 3 месяцев. Способ применения и дозыСтандартный курс терапии от 5 до 10 дней. Для оптимального всасывания цефуроксим аксетил следует принимать после еды.

    Взрослые:

    Большинство инфекций250 мг 2 раза в сутки
    Инфекции мочевыводящих путей125 мг 2 раза в сутки
    Легкие и среднетяжелые инфекциинижних дыхательных путей,например, бронхит250 мг 2 раза в сутки
    Более тяжелые инфекциинижних дыхательных путейили при подозрении на пневмонию500 мг 2 раза в сутки
    Пиелонефрит250 мг 2 раза в сутки
    Неосложненная гонореяОднократная доза 1 г
    Боррелиоз Лайма у взрослыхи детей старше 12 лет500 мг 2 раза в суткив течение 20 дней.

    Ступенчатая терапия:
    ПневмонияЗинацеф в дозе 1,5 г 2-3 раза в сутки (в/в или в/м) в течение 48-72 часов, а затем Зиннат (цефуроксим аксетил) перорально в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.

    Обострение хронического бронхита

    Зинацеф в дозе 750 мг 2-3 раза в сутки (в/в или в/м) в течение 48-72 часов, после которого курс лечения Зиннатом (цефуроксим аксетил) перорально в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-10 дней. Продолжительность парентеральной и пероральной терапии определяется тяжестью заболевания и состоянием больного.

    Дети

    Большинство инфекций125 мг (1 таблетка по 125 мг) 2 раза в суткимаксимально до 250 мг в сутки
    Средний отит или более серьезные инфекцииу детей в возрасте 2 лет и старше250 мг (1 таблетка по 250 мг)или 2 таблетки по 125 мг 2 раза всутки максимально до 500 мг в сутки

    Таблетки Зинната не следует размельчать и, поэтому они не подходят для лечения маленьких детей, которые не могут проглотить целую таблетку. У детей лучше применять суспензию Зинната.
    Нет опыта применения Зинната у детей в возрасте до 3 месяцев. Побочное действиеПобочные реакции на цефуроксим аксетил обычно незначительно выражены и транзиторны. Имеются сообщения о мультиформной эритеме, синдроме Стивенса-Джонсона, токсическом эпидермальном неролизе (экзантематозный некролиз), о реакциях гиперчувствительности, которые включают в себя кожную сыпь, крапивницу, зуд, лекарственную лихорадку, сывороточную болезнь и очень редко анафилаксию. Незначительное число пациентов, получавших цефуроксима аксетил, испытывали желудочно-кишечные нарушения, включая диарею, тошноту и рвоту. Как и при применении других антибиотиков широкого спектра, известно о редких случаях псевдомембранозного колита. Может возникать головная боль. При лечении Зиннатом также возможно возникновение эозинофилии и транзиторного повышения активности «печеночных» ферментов (АЛТ, ACT, ЛДГ). Есть несколько сообщений о тромбоцитопении и лейкопении (иногда тяжелой вплоть до агранулоцитоза), удлинении протромбинового времени. Как и в случае применения других цефалоспоринов, очень редко возникает желтуха. Цефалоспорины могут вызывать ложноположительный тест Кумбса. Очень редко они могут быть причиной гемолитической анемии.

    Цефалоспорины могут вызвать зуд в промежности, вагинит, нарушение функции почек, дизурию, метеоризм, спазмы, боль в животе, изъязвление слизистой оболочки полости рта, глоссит. Передозировка

    Передозировка цефалоспоринов может вызвать повышение возбудимости головного мозга с развитием судорог.

    Сывороточный уровень цефуроксима можно понизить с помощью гемодиализа и перитонеального диализа. Взаимодействие с другими препаратами и другие формы взаимодействия

    Препараты, которые уменьшают кислотность желудочного сока, могут вызвать снижение биодоступности Зинната по сравнению с таковой при приеме препарата натощак и препятствуют повышенной абсорбции, связанной с приемом пищи.

    Если ферроцианидный тест дает ложнонегативный результат, рекомендуется использовать для определения уровня глюкозы в крови/плазме метод с глюкозооксидазой или с гексокиназой. Зиннат не влияет на количественное определение креатинина щелочно-пикратным методом.

    Одновременный прием с “петлевыми” диуретиками замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает период полувыведения цефуроксима.

    При одновременоом приеме с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов. Особые указания

    Крайнюю осторожность надо проявлять при назначении препарата пациентам, с анафилактической реакцией на бета-лактамные антибиотики в анамнезе. В процессе лечения необходимо контролировать функцию почек, особенно у пациентов, получающих препарат в высокой дозе.

    В период приема цефуроксима аксетила возможна ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

    Как и при использовании других антибиотиков, длительный прием цефуроксима аксетила может привести к чрезмерному росту резистентных организмов (например, Candida, Enterococci, Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.

    Псевдомембранозный колит наблюдался при использовании широкого спектра антибиотиков, поэтому необходимо иметь в виду возможность его возникновения у пациентов с тяжелой диареей, возникшей во время или после курса лечения антибиотиками.

    Реакция Яриш-Герксгеймера наблюдалась при боррелиозе Лайма при приеме цефуроксима, и обусловлена бактерицидной активностью препарата в отношении возбудителя заболевания спирохеты Borrelia burgdorferi.

    Пациенты должны быть проинформированы, что данные симптомы являются типичным следствием применения антибиотиков при этой болезни. При ступенчатой терапии время переключения на пероральную терапию определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациентов и чувствительностью возбудителя. Если нет клинического эффекта в пределах 72 часов от начала лечения, парентеральный курс терапии должен быть продолжен.

    Перед началом ступенчатой терапии обратитесь за информацией в имеющиеся справочники по поводу цефуроксима натрия. Применение при беременности и лактации

    Экспериментальных доказательств эмбриопатических или тератогенных эффектов цефуроксим аксетила нет, но так же, как и в случае применения других лекарственных препаратов, надо проявлять осторожность при назначении его на ранних сроках беременности.

    Цефуроксим выделяется с грудным молоком, поэтому надо проявлять осторожность и при назначении его кормящим матерям. Влияние на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами.

    Нет сообщений. Форма выпуска
    Таблетки по 125 мг и 250 мг. По 5 или 10 таблеток в блистер. По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией в пачку картонную. Условия храненияСписок Б

    Хранить при температуре не выше 30°С Хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности

    3 года. Не использовать после истечения срока годности. Условия отпуска из аптек.
    По рецепту врача. Производитель
    Глаксо Оперэйшенс Великобритания Лимитед / Glaxo Operations UK Limited Великобритания, DL12 8DT, Дарем, Барнард Касл, Хармайр Роад / Harmire Road, Barnard Castle, Durham, DL12 8DT, United Kingdom. Организация, принимающая претензии в РФЗАО «ГлаксоСмитКляйн Трейдинг» 121614, г. Москва, ул. Крылатская, д. 17, корп. 3, эт. 5.

    Бизнес-Парк «Крылатские холмы»

  • Источник: https://medi.ru/instrukciya/zinnat-tabletki_1790/

    Зиннат таблетки : инструкция по применению

    Зенит антибиотик инструкция

    Активный ингредиент:

    Каждая таблетка лекарственного средства Зиннат™ содержит в качестве активного ингредиента цефуроксим 125 мг (в виде цефуроксима аксетила 150,36 мг) или цефуроксим 250 мг (в виде цефуроксима аксетила 300,72 мг).

    Другие ингредиенты:

    Целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, натрия лаурила сульфат, гидрогенизированное растительное масло, кремния диоксид коллоидный, метилгидроксипропилцеллюлоза, пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, опаспрей белый (метилгидроксипропилцеллюлоза, диоксид титана Е171, натрия бензоат, промышленный метилированный спирт (74 ОР), вода очищенная).

    Фармакотерапевтическая группа: Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины второго поколения.

    Код АТС: J01DC02

    Фармакологические свойства

    Механизм действия

    Цефуроксима аксетил гидролизируется ферментами эстеразами в активный антибиотик, цефуроксим.

    Цефуроксим ингибирует синтез клеточной стенки бактерий после присоединения к пенициллин-связывающим белкам (РВР). Это приводит к прерыванию биосинтеза клеточной стенки (пептидогликанов), что в результате ведет к лизису и гибели клетки бактерии.

    Механизм формирования резистентности

    Резистентность бактерий к цефуроксиму может быть следствием одного или нескольких механизмов, указанных ниже:

    гидролиз бета-лактамазами; включая (в том числе) бета-лактамазы расширенного спектра (БЛРС), и ферментами АтрС, которые могут индуцироваться или устойчиво активироваться у определенных видов аэробных грамотрицательных бактерий; пониженное сродство пенициллин-связывающих белков к цефуроксиму; непроницаемость наружной оболочки, которая ограничивает доступ цефуроксима к пенициллин-связывающим белкам у грамотрицательных бактерий; механизмы бактериального эффлюкса.

    Ожидается, что микроорганизмы, которые приобрели резистентность к другим инъекционным цефалоспоринам, будут резистентны к цефуроксиму.

    В зависимости от механизма резистентности, микроорганизмы с приобретенной резистентностью к пенициллинам могут демонстрировать пониженную чувствительность или резистентность к цефуроксиму.

    Пограничные значения цефуроксима аксетила

    Ниже приведены пограничные значения минимальной подавляющей концентрации (МПК), установленные Европейским комитетом по тестированию чувствительности к антимикробным препаратам (EUCAST):

    0,5

    МикроорганизмПограничные значения [мг/л]
    ЧР
    Enterobacteriaceae1, 28
    Moraxella catarrhalis≤0,125>4
    Haemophilus influenzae≤0,125>1
    Пограничные значения, не связанные с конкретным видом бактерий1НД5НД5
    1 Пограничные значения цефалоспорина для Enterobacteriaceae позволят обнаружить все клинически значимые механизмы резистентности (включая ESBL и опосредованный плазмидами АтрС). Некоторые штаммы, которые продуцируют бета-лактамазы, обладают чувствительностью или промежуточной чувствительностью к цефапоспоринам 3-го или 4-го поколения и должны сообщаться по мере обнаружения, т.е. присутствие или отсутствие ESBL само по себе не влияет на определение категории чувствительности. Во многих областях обнаружение и описание ESBL рекомендуются или являются обязательными для целей инфекционного контроля.2 Только неосложненная инфекция мочеполовых путей (цистит) (см. раздел «Показания к применению»).3 Заключение о чувствительности стафилококков к цефапоспоринам основывается на чувствительности к метициллину, за исключением цефтазидима, цефиксима и цефтибутена, которые не имеют пограничных значений и не должны применяться при стафилококковых инфекциях.4 Заключение о чувствительности к бета-лактамам бета-гемолитических стрептококков групп А, В, С и G основывается на чувствительности к пенициллину.5 Недостаточно данных, что рассматриваемые виды являются хорошей мишенью для терапии препаратом. Может быть указана МПК с комментарием, но без сопровождающего определения в категорию Ч или Р.

    Ч=чувствительные, Р=резистентные

    Микробиологическая чувствительность

    Распространенность приобретенной резистентности может различаться географически и по времени для выбранных видов, поэтому желательна локальная информация относительно резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.

    При необходимости следует обращаться за консультацией к экспертам, если локальная распространенность резистентности является такой, что использование препарата при, по меньшей мере, некоторых типах инфекций является спорным.

    Цефуроксим обычно активен в отношении следующих микроорганизмов in vitro.

    Чувствительные микроорганизмы
    Грамположительные аэробы:Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)*Coagulase negative staphylococcus (метициллин-чувствительный) Streptococcus pyogenesStreptococcus agalactiae
    Грамотоицательные аэробы:Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae Moraxella catarrhalis
    Спирохеты:Borrelia burgdorferi
    Микроорганизмы, для которых возможно наличие приобретенной резистентности
    Грамположительные аэробы:Streptococcus pneumoniae
    Грамотоицательные аэробы:Citrobacter freundiiEnterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Escherichia coli Klebsiella pneumoniae Proteus mirabilisProteus spp. (помимо P. vulgaris) Providencia spp.
    Грамположительные анаэробы:Peptostreptococcus spp. Propionibacterium spp.
    Гоамотрииательные анаэробы:Fusobacterium spp. Bacteroides spp.
    Природно устойчивые микроорганизмы
    Грамположительные аэробы:Enterococcus faecalis Enterococcus faecium
    Грамотрицательные аэробы:Acinetobacter spp. Campylobacter spp. Morganella morganiiProteus vulgaris Pseudomonas aeruginosa Serratia marcescens
    Грамотоицательные анаэробы:Bacteroides fragilis
    Другие:Chlamydia spp. Mycoplasma spp. Legionella spp.

    * Все метициллин-резистентные S. aureus резистентны к цефуроксиму.

    Фармакокинетика

    Всасывание

    После приема внутрь цефуроксима аксетил всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизируется в слизистой оболочке кишечника и крови с высвобождением цефуроксима в кровоток. Цефуроксима аксетил оптимально всасывается при условии приема препарата сразу после еды.

    После приема таблеток цефуроксима аксетила пиковые концентрации в сыворотке (2,1 мкг/мл для дозы 125 мг, 4,1 мкг/мл для дозы 250 мг, 7,0 мкг/мл для дозы 500 мг и 13,6 мкг/мл для дозы 1000 мг) достигаются приблизительно через 2 -3 часа после приема дозы вместе с пищей.

    Степень всасывания цефуроксима из суспензии снижена по сравнению с таблетками, что приводит к более поздним и низким пиковым уровням в сыворотке и сниженной системной биодоступности (меньше на 4-17%).

    Суспензия цефуроксима аксетила для приема внутрь не была биоэквивалентной таблеткам цефуроксима аксетила при испытании на здоровых добровольцах, поэтому они не взаимозаменяемы на основе “миллиграмм на миллиграмм” (см. раздел «Способ применения и дозировка»).

    Фармакокинетика цефуроксима является линейной в диапазоне пероральных доз от 125 мг до 1000 мг. После приема внутрь многократных доз от 250 мг до 500 мг накопления цефуроксима не происходит.

    Распределение

    Связывание с белками составляет от 33 до 50%, в зависимости от используемой методологии. После приема разовой дозы цефуроксима аксетила в виде таблетки 500 мг 12-ю здоровыми добровольцами объем распределения составил 50 л.

    Концентрации цефуроксима, превышающие минимальные подавляющие концентрации для распространенных патогенов, могут достигаться в миндалинах, тканях синусов, слизистой бронхов, костях, плевральной жидкости, внутрисуставной жидкости, синовиальной

    жидкости, интерстициальной жидкости, желчи, мокроте и внутриглазной жидкости. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении оболочек головного мозга.

    БиотрансФормация Цефуроксим не метаболизируется.

    Выведение

    Период полувыведения из сыворотки составляет от 1 до 1,5 часов. Цефуроксим выводится клубочковой фильтрацией и канальцевой секрецией. Почечный клиренс составляет от 125 до 148 мл/мин/1,73 м2.

    Особые группы паииентов

    Пол

    Не наблюдалось различий фармакокинетики цефуроксима между мужчинами и женщинами.

    Пожилые пациенты

    Не требуются особые меры предосторожности у пожилых пациентов с нормальной функцией почек при использовании доз до 1 г в сутки. У пожилых пациентов более вероятно снижение функции почек, поэтому дозу у пожилых пациентов следует корректировать в соответствии с функцией почек (см. раздел «Способ применения и дозировка»).

    Дети

    У детей в возрасте старше 3 месяцев фармакокинетика цефуроксима схожа с фармакокинетикой у взрослых.

    Отсутствуют данные клинических испытаний по применению цефуроксима аксетила у детей до 3 месяцев.

    Нарушение фцнкции почек

    Безопасность и эффективность цефуроксима аксетила у пациентов с почечной недостаточностью не установлены.

    Цефуроксим выводится преимущественно почками. Соответственно, как при использовании всех подобных антибиотиков, у пациентов со значительными нарушениями функции почек (т.е. клиренс креатинина

    Нарушение функции печени

    Отсутствуют данные для пациентов с нарушением функции печени. Так как цефуроксим выводится преимущественно почками, не ожидается, что нарушение функции печени окажет влияние на фармакокинетику цефуроксима.

    Взаимосвязь фармакокинетики и фармакодинамики

    Было продемонстрировано, что для цефалоспоринов наиболее важным фармакокинетическим-фармакодинамическим индексом, коррелирующим с эффективностью in vivo, является интервал времени между приемами доз препарата (%Т), когда концентрация несвязанного препарата остается выше минимальной подавляющей концентрации (МПК) цефуроксима для отдельных видов-микроорганизмов (т.е. %Т>МПК).

    Источник: https://apteka.103.by/zinnat-tab-instruktsiya/

    ЗИННАТ

    Зенит антибиотик инструкция
    – цефуроксим (в форме цефуроксима аксетила) (cefuroxime)

    Форма выпуска, состав и упаковка

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с одной стороны выгравировано “GX ES5”; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

    1 таб.
    цефуроксима аксетил*150.36 мг,
     что соответствует содержанию цефуроксима125 мг

    Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая** – 47.51 мг, кроскармеллоза натрия – 20 мг, натрия лаурилсульфат – 2.25 мг, масло растительное гидрогенизированное – 4.25 мг, кремния диоксид коллоидный – 0.63 мг.

    Состав пленочной оболочки: гипромеллоза – 5.55 мг, пропиленгликоль – 0.33 мг, метилпарагидроксибензоат – 0.06 мг, пропилпарагидроксибензоат – 0.04 мг, краситель опаспрей белый – 1.52 мг (гипромеллоза – 3%, титана диоксид – 36%, натрия бензоат – 0.1%).

    10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с одной стороны выгравировано “GX ES7”; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

    1 таб.
    цефуроксима аксетил*300.72 мг,
     что соответствует содержанию цефуроксима250 мг

    Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая** – 95.03 мг, кроскармеллоза натрия – 40 мг, натрия лаурилсульфат – 4.5 мг, масло растительное гидрогенизированное – 8.5 мг, кремния диоксид коллоидный – 1.25 мг.

    Состав пленочной оболочки: гипромеллоза – 7.4 мг, пропиленгликоль – 0.44 мг, метилпарагидроксибензоат – 0.07 мг, пропилпарагидроксибензоат – 0.06 мг, краситель опаспрей белый – 2.03 мг (гипромеллоза – 3%, титана диоксид – 36%, натрия бензоат – 0.1%).

    10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

    * количество цефуроксима аксетила корректируют в зависимости от чистоты используемой серии субстанции.
    ** количество целлюлозы микрокристаллической корректируют для сохранения постоянной массы ядра.

    Фармакологическое действие

    Механизм действия

    Цефуроксима аксетил является предшественником цефуроксима – антибиотика группы цефалоспоринов II поколения с бактерицидным действием.

    Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы.

    Цефуроксим обладает устойчивостью к действию бактериальных β-лактамаз, поэтому эффективен в отношении ампициллин-резистентных или амоксициллин-резистентных штаммов.

    Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.

    Фармакодинамические эффекты

    Распространенность приобретенной устойчивости бактерий к цефуроксиму варьирует в зависимости от региона и с течением времени у определенных видов микроорганизмов устойчивость может быть очень высокой. Предпочтительно располагать локальными данными по чувствительности, особенно при терапии тяжелых инфекций.

    Цефуроксим активен in vitro против микроорганизмов, перечисленных ниже.

    Бактерии, обычно чувствительные к цефуроксиму

    Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину)1, коагулазонегативные стафилококки (штаммы, чувствительные к метициллину), Streptococcus pyogenes1, β-гемолитические стрептококки.

    Грамотрицательные аэробы: Haemophilus influenzae1, включая ампициллин-резистентные штаммы, Haemophilus parainfluenzae1, Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae1,включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу.

    Грамположительные анаэробы: Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., спирохеты, Borrelia burgdorferi1.

    Бактерии, для которых возможна приобретенная резистентность к цефуроксиму

    Грамположительные аэробы: Streptococcus pneumoniae1.

    Грамотрицательные аэробы: Citrobacter spp., за исключением Citrobacter freundii, Enterobacter spp., за исключением Enterobacter aerogenes и Enterobacter cloacae, Escherichia coli1, Klebsiella spp., включая Klebsiella pneumoniae1, Proteus mirabills, Proteus spp., за исключением Proteus penneri и Proteus vulgaris, Providencia spp.

    Грамположительные анаэробы: Clostridium spp., за исключением Clostridium difficile.

    Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp., за исключением Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.

    Бактерии, обладающие природной устойчивостью к цефуроксиму

    Грамположительные аэробы: Enterococcus spp., включая Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium, Listeria monocytogenes.

    Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Proteus penneri, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp., включая Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia.

    Грамположительные анаэробы: Clostridium difficile.

    Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis.

    Прочие: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.

    1 Для данных бактерий клиническая эффективность цефуроксима была продемонстрирована в клинических исследованиях.

    Фармакокинетика

    Всасывание

    После приема внутрь цефуроксима аксетил всасывается из ЖКТ и быстро гидролизуется в слизистой оболочке тонкой кишки и в крови с высвобождением цефуроксима.

    Оптимальное всасывание цефуроксима аксетила в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, достигается при условии приема препарата сразу после еды. Cmax цефуроксима (2.1 мг/л для дозировки 125 мг, 4.1 мг/л для дозировки 250 мг, 7.

    0 мг/л для дозировки 500 мг) наблюдаются приблизительно через 2-3 ч при приеме препарата во время еды.

    Распределение

    Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 33-50% и зависит от методики определения.

    Метаболизм

    Цефуроксим не подвергается метаболизму.

    Выведение

    Т1/2 составляет 1-1.5 ч. Цефуроксим экскретируется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

    Фармакокинетика у особых групп пациентов

    Фармакокинетику цефуроксима исследовали у пациентов с нарушением функции почек различной степени тяжести. Т1/2 цефуроксима увеличивается по мере снижения функции почек, что лежит в основе рекомендаций по коррекции режима дозирования для данной группы пациентов.

    У пациентов, находящихся на гемодиализе, по меньшей мере, 60% общего количества цефуроксима, присутствующего в организме на момент начала диализа, будет удалено в течение 4-часового периода диализа.

    Таким образом, дополнительную однократную дозу цефуроксима следует вводить после завершения процедуры гемодиализа.

    Показания

    Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

    — инфекции верхних дыхательных путей, ЛОР-органов (средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит);

    — инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония, острый бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита);

    — инфекции мочеполовых путей (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит);

    — инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. фурункулез, пиодермия, импетиго);

    — гонорея: острый неосложненный гонорейный уретрит и цервицит;

    — лечение боррелиоза (болезни Лайма) на ранней стадии и профилактика поздних стадий данного заболевания у взрослых и детей старше 12 лет.

    Цефуроксим также выпускается в виде натриевой соли (препарат Зинацеф®) для парентерального введения. Это позволяет проводить ступенчатую терапию, используя переход с парентеральной формы на пероральную форму цефуроксима, если для этого имеются клинические показания.

    Если необходимо, ступенчатая терапия показана в лечении пневмонии и при обострении хронического бронхита.

    Чувствительность бактерий к цефуроксиму варьирует в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности.

    Противопоказания

    — детский возраст до 3 лет (для детей с 3-х месяцев до 3-х лет препарат Зиннат, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь);

    — повышенная чувствительность к бета-лактамным антибиотикам (в частности к цефалоспориновым антибиотикам, пенициллинам и карбапенемам в анамнезе).

    C осторожностью

    Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с нарушением функции почек; заболеваниями ЖКТ (в т.ч. в анамнезе, а также при язвенном колите); у беременных женщин и в период грудного вскармливания.

    Дозировка

    Стандартный курс терапии составляет 7 дней (может варьировать от 5 до 10 дней). Для оптимального всасывания препарат следует принимать после еды.

    Взрослые

    ПоказанияДоза
    Большинство инфекций250 мг 2 раза/сут
    Инфекции мочеполовых путей (цистит, уретрит)125 мг 2 раза/сут
    Пиелонефрит250 мг 2 раза/сут
    Легкие и среднетяжелые инфекции нижних дыхательных путей, например, бронхит250 мг 2 раза/сут
    Более тяжелые инфекции нижних дыхательных путей или при подозрении на пневмонию500 мг 2 раза/сут
    Неосложненная гонорея1 г однократно
    Боррелиоз (болезнь Лайма) у взрослых и детей старше 12 лет500 мг 2 раза/сут в течение 20 дней

    Ступенчатая терапия

    Цефуроксим выпускается также в виде натриевой соли (препарат Зинацеф) для парентерального введения, что позволяет назначать последовательно один и тот же антибиотик, когда необходим переход с парентеральной на пероральную терапию.

    Препарат Зиннат эффективен после парентерального применения препарата Зинацеф для лечения пневмонии и обострения хронического бронхита.

    Длительность парентерального и перорального курсов лечения определяется степенью тяжести инфекции и клинической картиной.

    Пневмония

    Препарат Зинацеф (цефуроксим в виде натриевой соли) в дозе 1.5 г 2-3 раза/сут (в/в или в/м) в течение 48-72 ч, затем – препарат Зиннат (цефуроксима аксетил) внутрь в дозе 500 мг 2 раза/сут в течение 7-10 дней.

    Обострение хронического бронхита

    Препарат Зинацеф (цефуроксим в виде натриевой соли) в дозе 750 мг 2-3 раза/сут (в/в или в/м) в течение 48-72 ч, затем – курс лечения препаратом Зиннат (цефуроксима аксетил) перорально в дозе 500 мг 2 раза/сут в течение 5-10 дней.

    Дети с 3 лет

    ПоказанияДоза
    Большинство инфекций125 мг (1 таб. по 125 мг) 2 раза/сут. Максимальная суточная доза – 250 мг
    Средний отит или более тяжелые инфекции250 мг (1 таб. по 250 мг или 2 таб. по 125 мг) 2 раза/сут. Максимальная суточная доза – 500 мг

    Таблетки препарата Зиннат нельзя разламывать и крошить. Поэтому данная лекарственная форма не применяется для лечения пациентов с трудностями глотания, в т.ч. маленьких детей, которые не могут проглотить целую таблетку. Для детей может быть назначен препарат Зиннат в форме гранул для приготовления суспензии для приема внутрь.

    Пациенты с нарушением функции почек

    Выведение цефуроксима происходит преимущественно почками.

    Рекомендуется снижать дозу цефуроксима у пациентов с выраженным нарушением функции почек для компенсации замедленного выведения (см. таблицу ниже).

    Клиренс креатининаT1/2 (ч)Рекомендуемая доза
    ≥30 мл/мин1.4-2.4Не требуется коррекция дозы.
    10-29 мл/мин4.6Стандартная разовая доза каждые 24 ч.

    Источник: https://health.mail.ru/drug/zinnat/

    Зиннат® (125 мг)

    Зенит антибиотик инструкция

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг и 250 мг

    Состав

    Одна таблетка содержит

    активное вещество – цефуроксима аксетил 150.36 мг и 300.72 мг

    (соответствует цефуроксиму 125.00 и 250.00 мг),

    вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, тип А; натрия лаурилсульфат, масло растительное гидрогенезированное, кремния диоксид коллоидный безводный,

    состав оболочки: гипромеллоза, пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат (Е218), пропилпарагидроксибензоат (Е216), Опаспрей белый М-1-7120J,

    состав Опаспрея белого: гипромеллоза 5сР или 6сР, титана диоксид (Е171),

    натрия бензоат, спирт денатурированный (74 ОР), вода очищенная.

    Описание

    Таблетки капсуловидной формы, покрытые оболочкой, белого или беловатого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с маркировкой «GX ES5» (для дозировки 125 мг) и «GX ES7» (для дозировки 250 мг) с одной стороны и гладкие – с другой.

    Фармакотерапевтическая группа

    Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины второго поколения. Цефуроксим.

    Код АТХ J01DC02

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    Абсорбция

    После приема внутрь цефуроксим аксетил всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизуется в слизистой оболочке кишечника и крови с высвобождением цефуроксима в системный кровоток. Оптимальное всасывание достигается при приеме таблеток после еды.

    После приема цефуроксима вместе с пищей его максимальная концентрация (2.9 мг/л для 125 мг, 4.4 мг/л для 250 мг, 7.7 мг/л для 500 мг и 13.6 мг/л для 1 г) в плазме крови определяется через 2.4 часа.

    Распределение

    Степень связывания цефуроксима с белками плазмы крови составляет от 33 % до 50 %, в зависимости от способа применения.

    Метаболизм

    Цефуроксим не метаболизируется в организме.

    Выведение

    Период полувыведения цефуроксима составляет 1-1.5 часа.

    Цефуроксим выделяется почками в неизменном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Конкурентное назначение пробеницида увеличивает показатель AUC на 50 %.

    Нарушение функции почек

    Фармакокинетика цефуроксима не исследовалась у пациентов с различной степенью почечной дисфункции. Период полувыведения цефуроксима возрастает со снижением функции почек, что является основным руководством для подбора дозы у таких пациентов.

    У пациентов, находящихся на гемодиализе, как минимум 60 % от общей дозы цефуроксима присутствует в организме на момент начала диализа, который выводится в течение 4 часов процедуры диализа.

    Таким образом, таким пациентам необходимо назначение дополнительной дозы цефуроксима по завершению процедуры гемодиализа.

    Нарушение функции печени

    Данных по пациентам с нарушением функции печени нет. Поскольку цефуроксим в основном выводится почками, ожидается, что нарушение функции печени не повлияет на фармакокинетику цефуроксима.

    Фармакодинамика

    Зиннат® – цефалоспориновый антибиотик II поколения. Обладает широким спектром действия. Устойчив к действию большинства β-лактамаз, поэтому активен в отношении ампициллин-резистентных или амоксициллин-резистентных штаммов. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.

    Резистентность штаммов зависит от географического месторасположения и времени. Используйте местные данные по резистентности для лечения тяжелых инфекций.

    Цефуроксим эффективен в отношении следующих микроорганизмов

    Грамположительные аэробные бактерии:

    Staphylococcus aureus (восприимчивые к метициллину) *

    Streptococcus pyogenes

    Streptococcus agalactiae

    Грамотрицательные аэробные бактерии:

    Haemophilus influenzae

    Haemophilus parainfluenzae

    Moraxella catarrhalis

    Спирохеты

    Borrelia burgdorferi

    Микроорганизмысвозможнойрезистентостьюкцефуроксиму

    Грамположительные аэробные бактерии:

    Streptococcus pneumoniae

    Грамотрицательные аэробные бактерии:

    Citrobacter freundii

    Enterobacter aerogenes

    Enterobacter cloacae

    Escherichia coli

    Klebsiella pneumoniae

    Proteus mirabilis

    Proteus spp., (не включая P. Vulgaris)

    Providencia spp.

    Грамположительные анаэробные бактерии:

    Peptostreptococcus spp.

    Propionibacterium spp.

    Грамотрицательные анаэробные бактерии:

    Fusobacterium spp.

    Bacteroides spp.

    Кцефуроксимуустойчивы

    Грамположительные аэробные бактерии:

    Enterococcus faecalis

    Enterococcus faecium

    Грамотрицательные аэробные бактерии:

    Acinetobacter spp.

    Campylobacter spp.

    Morganella morganii

    Proteus vulgaris

    Pseudomonas aeruginosa

    Serratia marcescens

    Грамотрицательные анаэробные бактерии:

    Bacteroides fragilis

    Другие

    Chlamydia spp.

    Mycoplasma spp.

    Legionella spp.

    * Все метициллин-устойчивые бактерии S.aureus устойчивы к цефуроксиму.

    Показания к применению

    Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

    – острый стрептококковый тонзиллит и фарингит

    – острый бактериальный синусит

    – острый средний отит

    – обострение хронического бронхита

    – цистит

    – пиелонефрит

    – инфекции кожи и мягких тканей (например, фурункулез, пиодермия, импетиго), не сопровождающиеся осложнениями

    – ранние стадии болезни Лайма

    Необходимо рассмотреть официальные рекомендации по надлежащему использованию антибактериальных веществ.

    Способ применения и дозы

    Предназначен для приема внутрь. Для оптимальной абсорбции препарат следует принимать после еды.

    Длительность применения препарата составляет в среднем 7 дней (от 5 до 10 дней).

    Взрослые и дети >40 кг

    Показания к применению

    Доза

    Острый тонзиллит и фарингит, острый бактериальный синусит

    По 250 мг дважды в день

    Острый средний отит

    По 500 мг дважды в день

    Обострение хронического бронхита

    По 500 мг дважды в день

    Цистит

    По 250 мг дважды в день

    Пиелонефрит

    По 250 мг дважды в день

    Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей

    По 250 мг дважды в день

    Лечение ранних стадий болезни Лайма

    По 500 мг два раза в день в течение 14 дней (от десяти до двадцати дней)

    Дети

    Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%B7%D0%B8%D0%BD%D0%BD%D0%B0%D1%82-125%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/836373971477650934?instruction_lang=RU

    WikiVrachi.Ru
    Добавить комментарий