Таваник для чего применяется

Таваник

Таваник для чего применяется
Отывы о лекарствах

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.

активное вещество:  левофлоксацина гемигидрат256,23 мг (соответствует 250 мг левофлоксацина)   512,46 мг (соответствует 500 мг левофлоксацина)  вспомогательные вещества: кросповидон — 7 мг/14 мг; гипромеллоза — 5,4 мг/10,8 мг; МКЦ — 33,87 мг/67,74 мг; натрия стеарилфумарат — 5 мг/10 мг  пленочная оболочка: гипромеллоза — 5,433 мг/10,866 мг; макрогол 8000 — 0,288 мг/0,575 мг; тальк — 0,407 мг/0,815 мг; титана диоксид (E171) — 1,358 мг/2,716 мг; железа оксид красный (E172) — 0,007 мг/0,014 мг; железа оксид желтый (E172) — 0,007 мг/0,014 мг  Раствор для инфузий100 мл активное вещество:  левофлоксацина гемигидрат512,46 мг (соответствует 500 мг левофлоксацина)  вспомогательные вещества: натрия хлорид — 900 мг; натрия гидроксид — 0–30 мг; концентрированная хлористоводородная кислота — 140 мг; вода для инъекций — 99047,54 мг 

Таблетки: продолговатые, двояковыпуклые таблетки с разделительной бороздкой с обеих сторон, покрытые оболочкой бледно-желтовато-розового цвета.

Раствор для инфузий: прозрачный раствор зеленовато-желтого цвета.

Абсорбция. Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь, прием пищи мало влияет на его абсорбцию. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 99–100%.

После однократного приема 500 мг левофлоксацина Cmax в плазме достигается в течение 1–2 ч и составляет (5,2±1,2) мкг/мл. Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг.

Css левофлоксацина в плазме при приеме 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки достигается в течение 48 ч.

На 10-й день приема внутрь препарата Таваник® 500 мг 1 раз в сутки Cmax левофлоксацина в плазме составляла (5,7±1,4) мкг/мл, а Cmin левофлоксацина (концентрация перед приемом очередной дозы) в плазме составляла (0,5±0,2) мкг/мл.

На 10-й день приема внутрь препарата Таваник® 500 мг 2 раза в сутки Cmax левофлоксацина в плазме составляла (7,8±1,1) мкг/мл, а Cmin левофлоксацина (концентрация перед приемом очередной дозы) в плазме составляла (3,0±0,9) мкг/мл.

Распределение. Связывание с белками плазмы составляет 30–40%. После однократного приема 500 мг левофлоксацина Vd левофлоксацина составляет приблизительно 100 л, что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и ткани организма человека.

Проникновение в слизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги.

После однократного приема внутрь 500 мг левофлоксацина Cmax левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и жидкости эпителиальной выстилки достигались в течение 1–4 ч и составляли 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл соответственно, с коэффициентами пенетрации в слизистую оболочку бронхов и жидкость эпителиальной выстилки по сравнению с концентрацией в плазме, составляющими 1,1–1,8 и 0,8–3 соответственно.

После 5 дней приема внутрь 500 мг левофлоксацина средние концентрации левофлоксацина через 4 ч после последнего приема препарата в жидкости эпителиальной выстилки составляли 9,94 мкг/мл и в альвеолярных макрофагах — 97,9 мкг/мл.

Проникновение в легочную ткань. Cmax в легочной ткани после приема внутрь 500 мг левофлоксацина составляла приблизительно 11,3 мкг/г и достигалась через 4–6 ч после приема препарата с коэффициентами пенетрации 2–5 по сравнению с концентрацией в плазме.

Проникновение в альвеолярную жидкость.После 3 дней приема 500 мг левофлоксацина 1 раз или 2 раза в сутки Cmax левофлоксацина в альвеолярной жидкости составляли 4 и 6,7 мкг/мл, соответственно и достигались через 2–4 ч после приема препарата с коэффициентом пенетрации 1 по сравнению с концентрациями в плазме.

Проникновение в костную ткань.

Левофлоксацин хорошо проникает в кортикальную и губчатую костную ткань, как в проксимальных, так и в дистальных отделах бедренной кости с коэффициентом пенетрации (костная ткань/плазма) 0,1–3.

Cmax левофлоксацина в губчатой костной ткани проксимального отдела бедренной кости после приема 500 мг препарата внутрь составляли приблизительно 15,1 мкг/г (через 2 ч после приема препарата).

Проникновение в спинно-мозговую жидкость. Левофлоксацин плохо проникает в спинно-мозговую жидкость.

Проникновение в ткань предстательной железы. После приема внутрь 500 мг левофлоксацина 1 раз в день в течение 3 дней, средняя концентрация левофлоксацина в ткани предстательной железы составляла 8,7 мкг/г, среднее соотношение концентраций предстательная железа/плазма составляло 1,84.

Концентрации в моче. Средние концентрации в моче через 8–12 ч после приема внутрь дозы 150, 300 и 600 мг левофлоксацина составляли 44 , 91 и 162 мкг/мл соответственно.

Метаболизм. Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени (5% принятой дозы). Его метаболитами являются деметиллевофлоксацин и N-оксидлевофлоксацин, которые выводятся почками. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подвергается хиральным превращениям.

Выведение. После приема внутрь левофлоксацин относительно медленно выводится из плазмы (T1/2 — 6–8 ч). Выведение преимущественно через почки (более 85% принятой дозы). Общий клиренс левофлоксацина после однократного приема 500 мг составлял (175±29,2) мл/мин.

Отсутствуют существенные различия в фармакокинетике левофлоксацина при его в/в введении и приеме внутрь, что подтверждает, что прием внутрь и в/в введение являются взаимозаменяемыми.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов. Фармакокинетика левофлоксацина у мужчин и женщин не различается.

При почечной недостаточности фармакокинетика левофлоксацина изменяется. По мере снижения функции почек выведение через почки и почечный клиренс снижаются, а период полувыведения увеличивается.

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста не отличается от таковой у молодых пациентов, за исключением различий фармакокинетики, связанных с различиями в клиренсе креатинина.

После в/в 60-минутной инфузии левофлоксацина в дозе 500 мг здоровым добровольцам средняя Cmax в плазме составила 6,2 мкг/мл.

Фармакокинетика левофлоксацина имеет линейный характер и предсказуема при однократном и множественном введении препарата.

Плазменный профиль концентраций левофлоксацина после в/в введения аналогичен таковому при приеме таблеток, поэтому пероральный и внутривенный пути введения могут считаться взаимозаменяемыми.

Средний Vd левофлоксацина составляет от 89 до 112 л после одноразового и многократного в/в введения в дозе 500 мг.

Фармакокинетические характеристики после разового в/в введения левофлоксацина в дозе 500 мг составляют: Сmax — (6,2±1,0) мкг/мл, Тmax  — (1,0±0,1) ч, T1/2 — (6,4±0,7) ч соответственно.

Связывание с белками плазмы — 30–40%. Хорошо проникает в органы и ткани — легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинно-мозговую жидкость, предстательную железу, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

После в/в введения преимущественно выделяется с мочой в неизмененном виде. Средний конечный T1/2 левофлоксацина составляет от 6 до 8 ч после одноразового и многократного в/в введения.

При почечной недостаточности уменьшение клиренса препарата и его выведение через почки зависит от степени снижения клиренса креатинина.

Таваник® — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин — левовращающий изомер офлоксацина.

Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микробных клеток.

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo.

In vitro:

Чувствительные микроорганизмы (МПК≤2 мг/мл; зона ингибирования ≥17 мм)

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium striatum, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S/I (метициллино-чувствительные/умеренно чувствительные), Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis methi-S, Staphylococcus spp (CNS), Streptococci группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni-S/I/R (пенициллиночувствительные/умеренно чувствительные/резистентные), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R (ампициллин-чувствительные/резистентные), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxella catarrhalis β+/β-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG, Neisseria meningitidis, Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa (госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa, могут потребовать комбинированного лечения), Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterium spp, Veillonella spp.

Другие микроорганизмы: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp, Ureaplasma urealyticum.

Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК=4 мг/л; зона ингибирования — 16–14 мм):

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (метициллин-резистентные), Staphylococcus haemolyticus methi-R.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni/coli.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Устойчивые к левофлоксацину микроорганизмы (МПК≥8 мг/л; зона ингибирования

Источник: https://www.BabyBlog.ru/drug/tavanik

Таваник : инструкция по применению

Таваник для чего применяется

Метициллин-резистентный S. aureus вероятно обладает корезистентностью к фторхинолонам, в том числе левофлоксацину.

Поэтому левофлоксацин не рекомендован для лечения известных или предполагаемых инфекций, вызванных MRSA, за исключением случаев, когда результаты лабораторных исследований подтвердили чувствительность микроорганизма к левофлоксацину (и обычно рекомендуемые антибактериальные средства для лечения MRSA-инфекций считаются непригодными).

Левофлоксацин может быть использован для лечения острого бактериального синусита и обострения хронического бронхита, если эти инфекции были компетентно диагностированы.

Резистентность Е. coli, самого распространенного возбудителя инфекций мочевыводящих путей, к фторхинолонам в странах Европейского Союза варьирует. Врачам, назначающим препарат, рекомендуется учитывать местную распространенность резистентности Е. coli к фторхинолонам.

Легочная форма сибирской язвы: Применение у людей основано на данных чувствительности Bacillus anthracis in vitro и на экспериментальных данных, полученных у животных, вместе с ограниченными данными у людей. Лечащим врачам следует обращаться к национальным и/или международным согласительным документам, касающимся лечения сибирской язвы.

Таваник нельзя применять для лечения детей и подростков ввиду вероятности поражения суставных хрящей.

При очень тяжелом воспалении легких, вызванном пневмококками, Таваник может не дать оптимального терапевтического эффекта.

Госпитальные инфекции, вызванные определенными возбудителями (Р. aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения.

Тендинит и разрыв сухожилий

Редко наблюдаемый при применении препарата Таваник тендинит (прежде всего воспаление ахиллова сухожилия) может приводить к разрыву сухожилий.

Тендинит и разрыв сухожилия, иногда билатеральный, может развиться в течение 48 часов после начала лечения левофлоксацином, и быть зарегистрирован вплоть до нескольких месяцев после прекращения лечения.

Риск тендинита и разрыва сухожилия повышен у пациентов в возрасте старше 60 лет и у пациентов, получающих препарат в суточной дозе 1000 мг. Риск разрыва сухожилий у пациентов, принимающих фторхинолоны, может повышаться при одновременном применении кортикостероидов.

Поскольку пациенты, перенесшие трансплантацию, подвержены повышенному риску тендинита, рекомендуется соблюдать осторожность, если данная группа пациентов принимает фторхинолоны. У пожилых пациентов суточную дозу следует корректировать на основании клиренса креатинина.

Поэтому необходим тщательный контроль над этими пациентами, если им назначен левофлоксацин. Всем пациентам следует обращаться к своему врачу, если у них появляются симптомы тендинита. При подозрении на тендинит лечение левофлоксацином должно быть немедленно прекращено и начато соответствующее лечение для пораженного сухожилия (например, иммобилизация).

Заболевание, ассоциированное с Clostridiumdifficile

Диарея, особенно тяжелая, упорная и/или с кровью, развившаяся во время или после лечения левофлоксацином (в том числе через несколько недель после лечения), может быть симптомом заболевания, ассоциированного с Clostridium difficile (CDAD). CDAD может варьировать по тяжести от легкого до угрожающего жизни, самой тяжелой формой которого является псевдомембранозный колит.

Поэтому важно учитывать возможность этого диагноза у пациентов, у которых развивается тяжелая диарея в период или после лечения левофлоксацином. Если есть подозрение или подтвержденное CDAD, то применение левофлоксацина следует немедленно прекратить и без промедления начать соответствующее лечение.

Препараты, угнетающие перистальтику, в этой клинической ситуации противопоказаны.

Пациенты, предрасположенные к судорогам

Таваник противопоказан пациентам с эпилепсией (как и все остальные препараты класса фторхинолонов). Лечение препаратом Таваник следует проводить с особой осторожностью у пациентов, предрасположенных к судорогам в связи с возможностью развития приступа.

Судорожная готовность может повышаться и при одновременном применении с фенбуфеном и сходными с ним нестероидными противовоспалительными средствами или теофиллином (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами).

При возникновении судорог лечение должно быть прекращено.

Больные с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Больные с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут реагировать на фторхинолоны разрушением эритроцитов (гемолиз). В связи с этим, лечение таких больных левофлоксацином следует проводить с большой осторожностью, тщательно контролируя признаки гемолиза.

Пациенты с нарушением функции почек

В связи с тем, что левофлоксацин выводится главным образом с мочой, доза препарата должна быть изменена у пациентов с нарушением функции почек (см. Способ применения и дозы).

Реакции гиперчувствительности

Левофлоксацин может вызывать серьезные реакции гиперчувствительности вплоть до фатальных (ангионевротический отек и анафилактический шок), в том числе и после первой дозы. Лечение следует прекратить немедленно и обратиться к врачу.

Тяжелые буллезные реакции

Были зарегистрированы случаи тяжелых буллезных кожных реакций при применении левофлоксацина, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз. Пациентам следует рекомендовать немедленно обратиться к своему врачу, прежде чем продолжить лечение, если возникают реакции со стороны кожи и/или слизистых.

Дисгликемия

Как и для всех хинолонов, отмечались нарушения уровня глюкозы в крови, включая как случаи гипергликемии, так и гипогликемии, обычно у пациентов с диабетом, получающих сопутствующую терапию гипогликемическими средствами для орального применения (например, глибенкламид) или инсулином. Для таких пациентов рекомендуется тщательное отслеживание уровня глюкозы крови.

Профилактика фотосенсибилизации

Несмотря на то, что фотосенсибилизация отмечается при применении левофлоксацина очень редко, во избежание ее больным не рекомендуется подвергаться без особой нужды сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению во время лечения и в течение 48 часов после окончания терапии (например, пребывание на солнце в высокогорной местности или посещение солярия).

Пациенты, принимающие антагонисты витамина К

При совместном примени левофлоксацина с антагонистами витамина К следует контролировать свертываемость крови в связи с повышенным риском кровотечений.

Психотические реакции

Зарегистрированы случаи психотических реакций при применении фторхинолонов и левофлоксацина в их числе.

В очень редких случаях отмечены такие реакции как суицидальные мысли и угрожающее жизни поведение (в том числе и после первой дозы). Лечение следует прекратить при первых признаках подобных реакций.

Следует проявлять осторожность, если левофлоксацин должен применяться у пациентов, имеющих психические заболевания, в том числе в анамнезе.

Удлинение интервала QT

Сообщалось об очень редких случаях удлинения QT интервала у пациентов, принимающих фторхинолоны, в том числе левофлоксацин. Следует проявлять осторожность при применении фторхинолонов, в том числе левофлоксацина, пациентами с известными факторами риска для удлинения интервала QT, такими как, например:

пожилой возраст нарушенный электролитный баланс (например, гипокалиемия, гипомагниемия) врождённый синдром удлинения интервала QT заболевание сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия) одновременное использование лекарственных препаратов, о которых известно, что они удлиняют интервал QT (например, противоаритмические препараты классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические средства) (см. Способы применения и дозы, Взаимодействие с другими лекарственными средствами)

Пациенты пожилого возраста и женщины могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим QTc-интервал. Поэтому у этих пациентов следует соблюдать осторожность при использовании фторхинолонов, в том числе левофлоксацина.

Периферическая нейропатия

Отмечены случаи сенсорной и сенсомоторной нейропатии у пациентов, получающих фторхинололоны, включая левофлоксацин. Если у пациента появляются симптомы нейропатии применение левофлоксацина должно быть прекращено. Это минимизирует возможный риск развития необратимых изменений.

Печеночная недостаточность

Отмечены случаи некроза печени вплоть до угрожающих жизни состояний в особенности у пациентов с тяжелыми предшествующими заболеваниями, например сепсисом. При развитии симптомов печеночной недостаточности (анорексия, желтуха, темная моча, зуд) пациентам рекомендуется прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

Обострение myastheniagravis

Фторхинолоны, в том числе левофлоксацин, обладают нейромышечной блокирующей активностью и могут обострять мышечную слабость у пациентов с myasthenia gravis.

Тяжелые нежелательные реакции, зарегистрированные в постмаркетинговый период, в том числе смертельные исходы и потребность в искусственной вентиляции легких, ассоциировались с применением фторхинолонов у пациентов с myasthenia gravis.

Левофлоксацин не рекомендован у пациентов с наличием в анамнезе myasthenia gravis.

Нарушения зрения

При нарушениях зрения или при возникновении любых влияний на орган зрения следует немедленно проконсультироваться у офтальмолога.

Суперинфекция

Применение левофлоксацина, особенно продолжительное, может привести к усиленному росту нечувствительных к нему микроорганизмов. Если в период лечения развивается суперинфекция, то следует принять соответствующие меры.

Беременность

Имеется ограниченное количество данных о применении левофлоксацина у беременных женщин. Исследования на животных не указывают на прямую или косвенную репродуктивную токсичность.

Однако при отсутствии данных на людях и при наличии экспериментальных данных, свидетельствующих о существовании опасности повреждения хрящей растущего организма вследствие воздействия фторхинолонов, левофлоксацин не следует применять у беременных женщин.

Грудное вскармливание

Таваник противопоказан кормящим женщинам. Существует недостаточно информации о выведении левофлоксацина в молоко. Однако другие фторхинолоны попадают в материнское молоко. При отсутствии данных на людях и в связи с тем, что экспериментальные данные свидетельствуют об опасности повреждения хрящей растущего организма фторхинолонами, левофлоксацин не следует применять у кормящих женщин.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Такие нежелательные эффекты как головокружение, сонливость и нарушение зрения могут ухудшить способность пациента концентрироваться и реагировать, что может представлять риск при управлении автомобилем или работе с механизмами.

Влияние на результаты лабораторных и диагностических исследований

У пациентов, принимающих левофлоксацин, определение опиатов в моче может дать ложноположительные результаты. Возможно возникновение необходимости в подтверждении положительных результатов анализа на наличие опиатов более специфическими методами.

Левофлоксацин может ингибировать рост микобактерий туберкулеза и, следовательно, привести к ложно-отрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза.

Источник: https://apteka.103.by/tavanik-tab-instruktsiya/

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг, 500 мг

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит

активное вещество – левофлоксацина гемигидрат 256,230мг (эквивалентно левофлоксацину 250,00 мг) или левофлоксацина гемигидрат 512,460 мг (эквивалентно левофлоксацину 500,00 мг),

вспомогательные вещества: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза), кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, натрия стеарилфумарат,

состав пленочной оболочки: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза), макрогол 8000, титана диоксид (Е 171) – 1.358 мг или 2.716 мг, тальк, железа (III) оксид красный (Е 172) – 0.007 мг или 0.014 мг, железа (III) оксид желтый (Е 172) – 0.007 мг или 0.014 мг.

Описание

Таблетки продолговатой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, от бледно-желтовато-белого до красновато-белого цвета, с риской для разлома (для дозировок 250 мг и 500 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Левофлоксацин.

Код АТХ J01MA12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

При пероральном приеме левофлоксацин всасывается быстро и почти полностью, пиковая концентрация в плазме достигается в течение 1-2 ч. Абсолютная биодоступность составляет 99 – 100%.

Пища не оказывает значительного эффекта на всасывание левофлоксацина.

Устойчивая концентрация препарата достигается в течение 48 ч после приема по схеме в дозировке 500 мг 1 или 2 раза в сутки.

Распределение

Около 30 – 40% левофлоксацина связывается с белком плазмы крови.

Средний объем распределения левофлоксацина составляет приблизительно 100 л после введения однократной и повторной дозы 500 мг, что указывает на обширное распределение в тканях организма.

Проникновение в ткани и жидкости организма

Было показано, что левофлоксацин проникает в слизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги, ткань легких, кожу (интерстициальная жидкость), ткань простаты и мочу. Однако левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Биотрансформация

Левофлоксацин метаболизируется незначительно, метаболитами являются дезметил-левофлоксацин и N-оксид левофлоксацина. Данные метаболиты содержат 85% введенной дозы).

Средний кажущийся общий клиренс левофлоксацина после введения однократной дозы 500 мг составил 175 +/- 29,2 мл/мин.

Не существует значительных различий в фармакокинетике левофлоксацина при внутривенном и пероральном способе применения, что подтверждает их взаимозаменяемость.

Линейность

Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг.

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

На фармакокинетику левофлоксацина оказывает влияние почечная недостаточность. При снижении функции почек снижается выведение препарата почками и почечный клиренс, увеличивается период полувыведения, как показано в нижеприведенной таблице.

Фармакокинетика при почечной недостаточности после перорального приема однократной дозы 500 мг.

Clкр [мл/мин]

2 мг/л

Pseudomonas spp.

≤1 мг/л

>2 мг/л

Acinetobacter spp.

≤1 мг/л

>2 мг/л

Staphylococcus spp.

≤1 мг/л

>2 мг/л

S. pneumoniae 1

≤2 мг/л

>2 мг/л

Streptococcus A, B, C, G

≤1 мг/л

>2 мг/л

H. influenzae 2 3

≤1 мг/л

>1 мг/л

M. catarrhalis 3

≤1 мг/л

>1 мг/л

Пограничные значения, не связанные с видом микроорганизмов4

≤1 мг/л

>2 мг/л

  • Пограничные значения для левофлоксацина имеют отношение к терапии с применением высоких доз препарата.

  • Может наблюдаться низкий уровень резистентности к фторхинолонам (МИК препарата ципрофлоксацин 0,12-0,5 мг/л), однако нет доказательств того, что данная резистентность имеет клиническую значимость при инфекциях дыхательных путей палочкой H. influenzae.

  • Штаммы, у которых значения МИК выше пограничных значений чувствительности встречаются очень редко, или о них еще не сообщалось.

    Анализы на идентификацию и чувствительность к антимикробным препаратам с использованием любого подобного изолята следует повторить, и если результат подтверждается, нужно отправить изолят в справочную лабораторию.

    Пока не будут получены данные по клиническому ответу для подтвержденных изолятов с МИК выше уровня пограничных значений резистентности в настоящий момент, такие изоляты должны считаться резистентными.

  • Пограничные значения применимы для дозы 500 мг x 1 до 500 мг x 2 для перорального приема и 500 мг x 1 до 500 мг x 2 для в/в введения.

    Распространение резистентности может варьироваться географически и с течением времени (для отдельных видов), желательно получить информацию по локальной резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.

    При необходимости следует обратиться за советом эксперта, если локальная резистентность настолько распространена, что ставится под сомнение польза от применения препарата, по крайней мере, при некоторых типах инфекций.

    Обычно восприимчивые виды микроорганизмов

    Аэробные грамположительные бактерии

    Bacillus anthracis

    Метициллинчувствительный Staphylococcus aureus

    Staphylococcus saprophyticus

    Streptococci, группа C и G

    Streptococcus agalactiae

    Streptococcus pneumoniae

    Streptococcus pyogenes

    Аэробные грамотрицательные бактерии

    Eikenella corrodens

    Haemophilus influenzae

    Haemophilus para-influenzae

    Klebsiella oxytoca

    Moraxella catarrhalis

    Pasteurella multocida

    Proteus vulgaris

    Providencia rettgeri

    Анаэробныебактерии

    Peptostreptococcus

    Прочие

    Chlamydophila pneumoniae

    Chlamydophila psittaci

    Chlamydia trachomatis

    Legionella pneumophila

    Mycoplasma pneumoniae

    Mycoplasma hominis

    Ureaplasma urealyticum

    Виды, для которых приобретенная резистентность может представлять проблему

    Аэробные грамположительные бактерии

    Enterococcus faecalis

    Метициллин-резистентный# Staphylococcus aureus

    Коагулазонегативный Staphylococcus spp

    Аэробные грамотрицательные бактерии

    Acinetobacter baumannii

    Citrobacter freundii

    Enterobacter aerogenes

    Enterobacter cloacae

    Escherichia coli

    Klebsiella pneumonia

    Morganella morganii

    Proteus mirabilis

    Providencia stuartii

    Pseudomonas aeruginosa

    Serratia marcescens

    Анаэробныебактерии

    Bacteroides fragilis

    Штаммы, обладающие природной резистентностью

    Аэробные грамположительные бактерии

    Enterococcus faecium

    #Метициллин-резистентный S. aureus с большой долей вероятности также обладает ко-резистентностью к фторхинолонам, включая левофлоксацин.

Показания к применению

Взрослые пациенты для лечения следующих инфекций (см. «Особые указания» и «Фармакодинамика»):

– острый бактериальный синусит

– обострение хронического бронхита

– внебольничная пневмония

– осложненные инфекции кожи и мягких тканей

Для вышеперечисленных инфекций Таваник следует применять только в тех случаях, когда обоснована невозможность использования антибактериальных средств, которые обычно рекомендуются в качестве стартовой терапии данных инфекций.

– пиелонефрит и осложненные инфекции мочевыводящих путей (см. «Особые указания»)

– хронический бактериальный простатит

– неосложненный цистит (см. «Особые указания»)

– легочная форма сибирской язвы: постконтактная профилактика и лечение (см. «Особые указания»)

Препарат Таваник в таблетках также может применяться для завершения курса лечения у пациентов, у которых наблюдалось улучшение после проведения стартовой терапии с введением левофлоксацина внутривенно.

Необходимо следовать официальным руководствам по соответствующему применению антибактериальных средств.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь 1 или 2 раза в сутки. Дозировка зависит от типа и тяжести инфекции, а также чувствительности предполагаемого возбудителя.

Препарат Таваник в таблетках также может применяться для завершения курса лечения у пациентов, у которых наблюдалось улучшение после проведения стартовой терапии с введением левофлоксацина внутривенно; учитывая биоэквивалентность парентеральной и пероральной форм, можно использовать ту же дозировку.

Дозировка

Препарат Таваник в таблетках рекомендуется к применению в следующих дозах:

Дозировка у пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин)

Показание к применению

Суточная доза

(в зависимости от тяжести заболевания)

Продолжительность лечения

(в зависимости от тяжести заболевания)

Острый бактериальный синусит

500 мг 1 раз в сутки

10 – 14 дней

Обострение хронического бронхита бактериальной этиологии

500 мг 1 раз в сутки

7 – 10 дней

Внебольничная пневмония

500 мг 1 или 2 раза в сутки

7 – 14 дней

Пиелонефрит

500 мг 1 раз в сутки

7 – 10 дней

Осложненные инфекции мочевыводящих путей

500 мг 1 раз в сутки

7 – 14 дней

Неосложненный цистит

250 мг 1 раз в сутки

3 дня

Хронический бактериальный простатит

500 мг 1 раз в сутки

28 дней

Осложненные инфекции кожи и мягких тканей

500 мг 1 или 2 раза в сутки

7 – 14 дней

Легочная форма сибирской язвы

500 мг 1 раз в сутки

8 недель

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек (клиренс креатинина ≤ 50 мл/мин)

Режим дозирования

250 мг / 24 ч

500 мг / 24 ч

500 мг / 12 ч

Клиренс креатинина

Первая доза:250 мг

Первая доза:500 мг

Первая доза:500 мг

50-20 мл/мин

Затем: по 125 мг/24 ч

Затем: по 250 мг/24 ч

Затем: по 250 мг/12 ч

19-10 мл/мин

Затем: по 125 мг/48 ч

Затем: по 125 мг/24 ч

Затем: по 125 мг/12 ч

< 10 мл/мин (в том числе гемодиализ и ПАПД) 1

Затем: по 125 мг/48 ч

Затем: по 125 мг/24 ч

Затем: по 125 мг/24 ч

1 После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД)

не требуется введения дополнительных доз препарата.

Нарушение функции печени

Не требуется коррекция дозы препарата, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени в незначительной степени и в основном выводится почками.

Пациенты пожилого возраста

Не требуется коррекция дозы препарата у пациентов пожилого возраста, кроме случаев, связанных с функцией почек (см. «Особые указания» – «Тендинит и разрыв сухожилий» и «Удлинение интервала QT»).

Пациенты детского возраста

Таваник противопоказан к применению у детей и подростков (см. «Противопоказания»).

Способ применения

Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. При подборе доз таблетки можно разломить по разделительной линии. Препарат можно принимать во время еды или между приемами пищи.

Таваник в таблетках следует принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема солей железа, цинка, антацидных препаратов, содержащих магний или алюминий, либо диданозина (только лекарственные формы диданозина, содержащие буферные вещества с соединениями алюминия или магния), а также назначения сукральфата, так как при этом может наблюдаться снижение всасывания препарата (см. «Лекарственные взаимодействия»).

Разделительная линия на таблетке позволяет корректировать дозу для пациентов с нарушением функции почек.

Как и в случае всех остальных лекарственных средств, неиспользованный препарат следует утилизировать соответствующим образом согласно местным природоохранным правилам.

Побочные действия

Приведенная ниже информация основана на данных клинических исследований с участием более чем 8300 пациентов, а также на опыте постмаркетингового наблюдения.

Часто (≥1/100,

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D1%82%D0%B0%D0%B2%D0%B0%D0%BD%D0%B8%D0%BA-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/509470681477650934?instruction_lang=RU

WikiVrachi.Ru
Добавить комментарий