Аугментин пенициллин

АУГМЕНТИН

Аугментин пенициллин

Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз

Действующие вещества

– амоксициллин (в форме тригидрата) (amoxicillin)
– клавулановая кислота (в форме калиевой соли) (clavulanic acid)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, овальные, с вдавленной надписью “AUGMENTIN” на одной стороне; на изломе – от желтовато-белого до почти белого цвета.

1 таб.
амоксициллин (в форме тригидрата)250 мг
клавулановая кислота (в форме калиевой соли)125 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат – 6.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 13 мг, кремния диоксид коллоидный – 6.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 650 мг.

Состав пленочной оболочки: титана диоксид – 9.63 мг, гипромеллоза (5сР) – 7.39 мг, гипромеллоза (15сР) – 2.46 мг, макрогол 4000 – 1.46 мг, макрогол 6000 – 1.46 мг, диметикон – 0.013 мг, вода очищенная (удаляется в процессе производства).

10 шт. – блистеры (1) с пакетиком с силикагелем – упаковки из ламинированной алюминиевой фольги (2) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, овальные, с выдавленной надписью “AС” и риской на одной стороне.

1 таб.
амоксициллин (в форме амоксициллина тригидрата)500 мг
клавулановая кислота (в форме клавуланата калия)125 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат – 7.27 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 21 мг, кремния диоксид коллоидный – 10.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – до 1050 мг.

Состав пленочной оболочки: титана диоксид – 11.6 мг, гипромеллоза (5 cps) – 8.91 мг, гипромеллоза (15 cps) – 2.97 мг, макрогол 4000 – 1.76 мг, макрогол 6000 – 1.76 мг, диметикон 500 (масло силиконовое) – 0.013 мг.

7 шт. – блистеры (1) с пакетиком с силикагелем – упаковки из ламинированной алюминиевой фольги (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (1) с пакетиком с силикагелем – упаковки из ламинированной алюминиевой фольги (2) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, овальные, с гравировкой “AC” на обеих сторонах и риской на одной стороне.

1 таб.
амоксициллина тригидрат1004.43 мг,
 что соответствует содержанию амоксициллина875 мг
клавуланат калия148.91 мг,
 что соответствует содержанию клавулановой кислоты125 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат – 14.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 29 мг, кремния диоксид коллоидный – 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 243.16 мг.

Состав пленочной оболочки Опадрай OY-S-7300 белый: титана диоксид – 43%, гипромеллоза 5 сПз – 33%, гипромеллоза 15 сПз – 11%, макрогол 4000 – 6.5%, макрогол 6000 – 6.5%.

7 шт. – блистеры (1) с пакетом осушителя – упаковки из ламинированной алюминиевой фольги (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Механизм действия

Амоксициллин – полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению β-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.

Клавулановая кислота является ингибитором β-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр β-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных β-лактамаз, которые чаще всего обусловливают резистентность бактерий.

Двумя основными механизмами резистентности к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой являются:

1. Инактивация бактериальными β-лактамазами, которые сами не ингибируются клавулановой кислотой, включая различные аминокислотные последовательности, относящиеся к классам В, С, и D по классификации Ambler.

2. Изменения в пенициллин-связывающих белках, уменьшающие степень сродства антибактериального средства к мишени. Снижение проницаемости наружной мембраны и механизмы эффлюксного насоса могут вызывать или способствовать формированию резистентности, особенно среди грамотрицательных микроорганизмов.

Присутствие клавулановой кислоты в препарате Аугментин защищает амоксициллин от разрушения ферментами – β-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.

Фармакодинамические эффекты

Ниже приведена классификация микроорганизмов в соответствии с их чувствительностью in vitro к комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты.

Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes1,2, Streptococcus agalactiae1,2, Streptococcus spp.

(другие β-гемолитические стрептококки)1,2, Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину)1, Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), Staphylococcus spp.

(коагулазонегативные, чувствительные к метициллину).

Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae1, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.

Грамположительные анаэробы: Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus spp.

Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis, Bacteroides spp., Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp.

Прочие: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae1, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp.

Грамположительные аэробы: Corynebacterium spp., Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae1,2, Streptococcus группы Viridans2.

Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.

Прочие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetti, Mycoplasma spp.

1 В отношении данных видов бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.

2 Штаммы этих видов бактерий не продуцируют β-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Фармакокинетика

Всасывание

Оба действующих вещества препарата Аугментин, амоксициллин и клавулановая кислота, быстро и полностью всасываются из ЖКТ после перорального приема. Абсорбция действующих веществ оптимальна в случае приема препарата в начале приема пищи.

Ниже приведены данные фармакокинетических параметров амоксициллина и клавулановой кислоты, полученные в отдельных исследованиях, когда здоровые добровольцы принимали натощак:

— 1 таблетку препарата Аугментин 250 мг/125 мг (375 мг);

— 2 таблетки препарата Аугментин 250 мг/125 мг (375 мг);

— 1 таблетку препарата Аугментин 500 мг/125 мг (625 мг);

— 500 мг амоксициллина;

— 125 мг клавулановой кислоты;

— 2 таблетки препарата Аугментин 875 мг/125 мг (1000 мг).

Основные фармакокинетические параметры

ПрепаратыДоза (мг)Сmax (мг/л)Tmax (ч)AUC (мг×ч/л)T1/2 (ч)
Амоксициллин в составе препарата Аугментин
Аугментин 250 мг/125 мг2503.71.110.91.0
Аугментин 250 мг/125 мг, 2 таб.5005.81.520.91.3
Аугментин 500 мг/125 мг5006.51.523.21.3
Амоксициллин 500 мг5006.51.319.51.1
Аугментин 875 мг/125 мг175011.64±2.781.5 (1-2.5)53.52±12.31

Источник: https://health.mail.ru/drug/augmentin_2/

Аугментин – инструкция по применению

Аугментин пенициллин

Аугментин – антибиотик пенициллинового ряда, действующий против бактериальных инфекций ЛОР-органов, мягких тканей, кожного покрова тела, мочевыводящих путей. Препарат используется по назначению врача в соответствии с инструкцией для применения, им лечат детей и взрослых.

Описание средства

Класс пенициллиновых антибиотиков стал известен людям давно. Они имеют доступную стоимость, относительно безопасные для здоровья.

Недостаток пенициллинов заключается в том, что многие бактерии выработали устойчивость против большинства из них. В результате антибиотики-пенициллины утратили свою полезность для человека.

Однако в результате опытов и исследований учеными был найден способ решения такой проблемы.

Амоксициллин, как наиболее популярный представитель пенициллинов, был соединен с клавулановой кислотой, которая известна своей способностью подавлять специфические ферменты, выделяемые бактериями для выработки устойчивости к антибиотическим препаратам. Дополнительное преимущество клавулановой кислоты в том, что она имеет собственную высокую антибактериальную активность. Именно так был разработан препарат Аугментин.

Первый патент на выпуск лекарства был получен крупнейшей фармацевтической компанией из Британии GlaxoSmithKline. В дальнейшем право на производство лекарства обрели другие страны мира.

Медики признают Аугментин наиболее часто назначаемым антибиотическим препаратом, имеющим широкий спектр действия.

Состав Аугментина

Основные активнодействующие вещества:

  • Амоксициллин в форме тригидрата – полусинтетический антибиотик, активный в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
  • Клавулановая кислота в форме калиевой соли – антисептический компонент, обеспечивающий эффективность антибиотика.

Список вспомогательных компонентов:

  • Стеарат магния – пищевая добавка, увеличивающая фармакологическую эффективность лекарств при прохождении через ЖКТ, стабилизатор консистенции.
  • Карбоксиметилкрахмал натрия – наполнитель, консервант, препятствующий порче и комкованию порошкообразных веществ.
  • Коллоидный кремния диоксид – энтеросорбент, улучшает усвоение элементов препарата в системе пищеварения человека.

Пленочная оболочка таблеток сформирована диоксидом титана, гипромеллозой, макроголом, диметиконом.

К порошку для приготовления суспензии для сладости и вкуса может быть включен аспартам, янтарная кислота, ароматизатор — апельсин, патока, малина.

Форма выпуска

В продаже имеется 3 варианта Аугментина – в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь или для инъекции.

  1. Таблетки выпускаются в дозе 250, 500 и 875 мг активнодействующего вещества амоксициллина. Цвет таблетки белый, на изломе может быть слегка желтым, форма – овальная с выдавленной надписью AUGMENTIN, располагающейся только с одной стороны. В картонной пачке может быть 7 или 10 блистеров, инструкции прилагаются. Блистеры дополнительно упакованы в фольгу вместе с пакетиком, содержащим силикагель.
  2. Порошок белого или кремового цвета, при растворении в воде образует суспензию светлого оттенка. Если готовая суспензия будет стоять некоторое время, то в лекарстве образуется осадок. Перед применением жидкость рекомендуется взбалтывать. Доза 5 мл готовой суспензии может содержать 125, 200 и 400 мг активного вещества амоксициллина. Порошок расфасован в стеклянные флаконы с мерным колпачком, которые продаются в аптеках в пачках из картона, содержащих инструкцию.

Взрослым чаще всего назначаются препараты обычного или пролонгированного действия, в которых концентрация активнодействующих веществ выше. Детям удобнее давать суспензию.

Инъекционная форма применяется редко, она представляет собой порошок для приготовления инъекционного раствора. Дозировка амоксициллина в этом случае может составлять 500 или 1000 мг.

Фармакологическое действие

Таблетки и суспензия быстро проходят через желудочно-кишечный тракт, всасываясь в кровь из кишечника. Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 2-3 часа после приема. Вещество равномерно распределяется в органах, тканях и жидкостях человеческого организма. Остатки средства выводятся из тела через почки.

Свойство равномерного распределения лекарственных компонентов в крови позволяет достичь наивысшего терапевтического эффекта. Это присуще Аугментину.

Аугментин угнетающе действует на клеточную стенку вредоносных бактерий, что в дальнейшем приводит к их гибели. Он используется для временной терапии воспалительных и инфекционных заболеваний.

Показания к применению

Препарат Аугментин используется в терапии заболеваний всех отделов дыхательной системы, ЛОР-органов, мочевыделительной и половой системы, при осложнениях после оперативных вмешательств, инфекционных поражений кожи и мягких тканей.

Список заболеваний, при которых назначается Аугментин:

  1. Инфекции верхних дыхательных путей, ЛОР-органов – тонзиллит, ларингит, фарингит, ринит, синусит, гайморит, отит.
  2. Инфекционные болезни нижних дыхательных путей – бронхит, пневмония, бронхопневмония.
  3. Инфицирование мочеполовой системы – уретрит, цистит, пиелонефрит.
  4. Инфекционные воспаления костной системы, суставов, связок.
  5. Зубные инфекции, абсцессы внутренних органов, сепсис после аборта или родов.

Внимание! Перед использованием антибиотика Аугментина следует обязательно проконсультироваться с врачом.

Способ применения и дозы

Аугментин – инструкция по применению для взрослых:

  •  Для взрослых и детей старше 12 лет стандартная дозировка составляет – 1 таблетка 2 раза в день.
  • При тяжелом течении заболевания концентрация препарата увеличивается, количество приемов остается прежним.
  • Если лечится рецидивирующая инфекция, тогда количество приемов тоже повышается, до 3-х.

Взрослый и детский срок лечения составляет от 5 до 7 дней. Дозы и длительность терапии может корректироваться врачом в индивидуальном порядке. Если через 3-4 дня улучшений не наступило, препарат рекомендуется заменить аналогами.

При применении во время беременности врач оценивает состояние больной женщины и принимает решение насчет назначения Аугментина. Компоненты лекарства попадают в грудное молоко и проходят через плацентарный барьер. Официальных сведений насчет вреда препарата при беременности зафиксировано не было.

Аугментин – инструкция по применению для детей:

  • Маленьким детям обычно назначают антибиотик Аугментин в форме суспензии.
  • Детям до 2 лет дают 5 мл препарата, содержащие 125 мг амоксициллина дважды в день.
  • Дозировка и количество приемов лекарства повышаются пропорционально массе тела и возрасту.
  • До 12 лет дети пьют суспензию самой низкой концентрации 3 раза в сутки, если используется более концентрированное средство, то 2 раза.
  • Трехразовый прием препарата в максимально возможной концентрации для ребенка используется только при тяжелом течении болезни, инфекционном рецидиве.

При почечной недостаточности дозы обычно не изменяются. Если у пациента диагностирована печеночная недостаточность, тогда препарат отменяют, либо принимают с осторожностью, отслеживая функции органа.

Для пожилых людей снижения дозы препарата не требуется.

Если схема лечения предполагает прием Аугментина дважды в сутки, то следует делать это через 12 часов, если три раза в день, то через 8.

Особенности применения, взаимодействие

При приготовлении раствора из порошка для употребления внутрь следует использовать сразу весь порошок из флакона. Измерять и готовить суспензию порциями затруднительно. Порошок замешивается в заводском флаконе, который вмещает 60 мл воды. Готовый препарат следует хранить в холодильнике не дольше 14 суток. Перед приемом флакон нужно обязательно встряхнуть.

Для приготовления раствора для парентеральной терапии (уколов) используется специальная стерильная или кипяченая вода. Объем жидкости зависит от концентрации порошка – это может быть 10 или 20 мл. Готовность раствора проверяется по наличию осадка. Раствор готов для использования, если на дне отсутствует осадок. Готовое средство не хранится дольше 20 минут.

Точные дозировки и рекомендации прописаны в инструкциях к лекарственному средству.

Лекарственное взаимодействие:

  • Аугментин снижает эффективность пероральных контрацептивов, поэтому в период лечения женщине необходимо дополнительное предохранение от нежелательной беременности.
  • В комплексе с аллопуринолом может спровоцировать аллергическую реакцию на коже – сыпь, зуд, шелушение.
  • Аугментин тормозит эффективность антикоагулянтов, и-за чего требуется повышение дозы антикоагулянтов в момент прохождения антибиотической терапии.

Аугментин не вступает в реакцию с алкоголем, однако спирт может затруднять переработку компонентов в печени, приводить к их накоплению.

Противопоказания

При определенных состояниях принимать Аугментин нежелательно, лучше использовать аналоги.

Перечень ограничений включает:

  • индивидуальную непереносимость компонентов препарата;
  • негативные реакции на другие антибиотики класса пенициллинов;
  • фенилкетонурия – для суспензии;
  • возраст до 12 лет, вес до 40 кг – для таблеточной формы;
  • почечная и печеночная недостаточность.

Новорожденным детям препарат назначается только по жизненным показателям, при беременности и грудном вскармливании — по рекомендации врача, под его наблюдением.

Детям младше 12 лет лучше давать суспензию.

Побочные эффекты и передозировка

Возникновение побочных эффектов – редкость, так как препарат обычно хорошо переносится, не вызывая проблем.

Самым частым явлением, сопровождающим антибиотическую терапию, является дисбактериоз. Для улучшения микрофлоры пациентам рекомендуются пребиотики, пробиотики и лактобактерии.

Иногда может наблюдаться тошнота, рвота, головокружение, слабость, расстройство стула, нервные нарушения, кожные высыпания. При возникновении подобных явлений от применения препарата рекомендуется отказаться.

При передозировке отрицательная реакция наблюдается только со стороны пищеварительной системы. В этом случае следует очистить желудок, принять сорбент. Если признаки интоксикации не ослабевают, необходимо вызвать скорую помощь.

Аналоги

Аугментин имеет много аналогов со схожим составом и механизмом действия, включающим амоксициллин и клавулановую кислоту.

Аналоги:

  • Флемоклав;
  • Амоксиклав;
  • Медоклав;
  • Экоклав;
  • Панклав.

Аугментин давно завоевал положительную репутацию со стороны специалистов и потребителей, он популярен и востребован на фармацевтическом рынке, обладает доступной ценой и гарантированным качеством.

Источник: https://boleznigorla.ru/angina-tonzillit/lechenie/augmentin-instruktsiya-po-primeneniyu/

WikiVrachi.Ru
Добавить комментарий